Drogas+Antitiroideas



El hipertiroidismo de la enfermedad de Graves puede ser tratado con tres terapéuticas diferentes, y a su vez cada una de ellas puede llevarse a cabo con distintas modalidades. Paralelamente es frecuente que un mismo paciente reciba distintos tratamientos. Estos tres tratamientos son:
 * 1) Médico, a través del bloqueo de la síntesis de hormonas tiroideas por drogas antitiroideas.
 * 2) Radical, por destrucción tiroidea con yodo radiactivo.
 * 3) Quirúrgico, por resección tiroidea.

En este caso, nos enfocaremos en el tratamiento médico, debido a que es el tratamiento de elección en el caso de nuestra paciente. 24.1 __DROGAS ANTITIROIDEAS: __

*Tionamidas: Son el tratamiento de elección en la mayor parte del mundo excepto en los E.E.U.U; donde se prefiere como terapia inicial el radioyodo. Existen 2 grupos: imidazoles y tiouracilos:
 * Imidazoles, cuyo máximo representante es el carbimazol (de mayor uso en Europa, Africa y América del Sur), el cual es rápidamente metabolizado a 1-metil-2-mercaptoimidazol (metimazol).
 * Tiouracilos, representado por el 6-propil-2-tiouracilo (propiltiouracilo - PTU) es el fármaco de elección en América del Norte.

__MECANISMOS DE ACCIÓN: __

Ambas inhiben a la enzima peroxidasa tiroidea que cataliza los procesos de oxidación del yoduro, organificación del yodo y acoplamiento de las iodotirosinas, para formar T4 y T3, bloqueando así la síntesis de hormonas tiroideas.
 * El PTU actúa a nivel periférico, por inhibición de la 5’ deyodinasa- 1 (no actúa sobre los tipos 2 ni 3) bloqueando la conversión periférica de T4 a T3. Este efecto adicional, evidenciado en dosis altas, mayores de 600 mg/día, reduce más precozmente la concentración sérica de T3, y resulta de mayor utilidad en hipertiroidismos muy severos o tormentas tiroideas. 24.2
 * El Metimazol tiene una potencia antitiroidea 10 veces superior que la del PTU y una vida media plasmática más prolongada, de entre 6 y 9 horas, mientras que la del PTU es de 75 minutos.

__DOSIS DE INICIO: __ La dosis de inicio varía de acuerdo a la severidad del cuadro, tamaño del bocio y niveles circulantes de T3 y T4 pero generalmente, las dosis de 40 mg de Metimazol (fraccionadas en 2 o 4 tomas) o su equivalente en PTU (100 mg cada 6 horas) son suficientes en la mayoría de los casos para controlar el hipertiroidismo.
 * <span style="display: block; font-family: arial,helvetica,sans-serif; font-size: 120%; text-align: justify;">La respuesta terapéutica se logra cuando se agota el depósito de hormonas tiroideas almacenadas en el coloide (período de latencia) en aproximadamente 2 a 3 semanas.
 * <span style="display: block; font-family: arial,helvetica,sans-serif; font-size: 120%; text-align: justify;">El estado metabólico retorna al normal dentro de las 6 semanas posteriores al inicio del tratamiento, momento en que la reducción de la dosis es fundamental para mantener el eutiroidismo.24.3

__<span style="font-family: 'Arial Black',Gadget,sans-serif; font-size: 110%; line-height: normal; margin-bottom: 0cm;">OTROS AGENTES: __

<span style="display: block; font-family: Arial,Helvetica,sans-serif; font-size: 15px; text-align: justify;">Drogas que bloquean los receptores beta-adrenérgicos. <span style="font-family: Arial,Helvetica,sans-serif; font-size: 15px; text-align: justify;">Los betabloqueantes son drogas de gran utilidad para mejorar las manifestaciones hiperadrenérgicas de la tirotoxicosis (palpitaciones, taquicardia, tem <span style="display: block; font-family: Arial,Helvetica,sans-serif; font-size: 15px; text-align: justify;">blor fino distal, ansiedad, intolerancia al calor, etc.), en el período de latencia de la terapia con tionamidas o en forma previa al tratamiento definitivo con radioyodo y/o cirugía. <span style="font-family: Arial,Helvetica,sans-serif; font-size: 15px; text-align: justify;">El más utilizado es el propanolol, un beta bloqueante no selectivo, es decir, que bloquea la acción de la adrenalina tanto en receptores adrenérgicos beta-1 (asociado a la subunidad Gs Alfa de la proteína G, que activa a la adenilato-ciclasa, causando un aumento en la concentración intracelular de AMPc), los cuales incrementan el gasto cardíaco, mediante efectos ionotrópicos y cronotrópicos positivos; como en receptores adrenérgicos beta-2, de acción dilatadora de las arterias coronarias y hepática, así como de arterias del músculo esquelético.


 * <span style="display: block; font-family: Arial,Helvetica,sans-serif; font-size: 15px; text-align: justify;">Se utiliza en dosis de 40 a 80 mg/día o más, según el requerimiento, repartidas en 2 a 4 tomas diarias debido a su vida media relativamente corta.


 * <span style="display: block; font-family: Arial,Helvetica,sans-serif; font-size: 15px; text-align: justify;">Dosis altas, de entre 120 y 160 mg/día, tienen un efecto adicional pues bloquean la conversión periférica de T4 a T3 por inhibición de la 5’ desyodinasa, disminuyendo los niveles de T3 a cerca del 30% del nivel inicial del paciente, dentro de la primera semana de tratamiento. 24.4

__<span style="font-family: 'Arial Black',Gadget,sans-serif; font-size: 110%;">Ramipril: __

<span style="display: block; font-family: Arial,Helvetica,sans-serif; font-size: 15px; text-align: justify;">El ramipril es convertido a su metabolito activo, el ramiprilato, por la acción de las enzimas esterasas del hígado. El ramiprilato inhibe la Enzima Convertidora de la Angiotensina (ACE). Esta enzima cataliza la conversión de la angiotensina I (decapéptido) en la sustancia vasconstrictora activa, angiotensina II (un octapéptido), a la vez que cataliza la escisión de la bradicinina, un vasodilatador activo a nivel plasmático y tisular.


 * <span style="display: block; font-family: Arial,Helvetica,sans-serif; font-size: 15px; text-align: justify;">La disminución en la tasa de conversión de angiotensina I en angiotensina II, da como resultado una disminución de las concentraciones de Angiotensina II a nivel de los receptores de angiotensina AT1 y AT2, ocasionando la relajación del componente muscular liso de las arteriolas, reduciendo así el tono vascular. También influirá en el sistema Renina-Angiotensina-Aldosterona (Figura 3) al incrementar el flujo medular a través de la vasa recta de la medula renal, inhibiendo la degradación de aldosterona por el hígado, aumentando en consecuencia la excreción de sodio y úrea por parte del túbulo renal y disminuyendo en conjunto la presión arterial. 24.5

__<span style="font-family: 'Arial Black',Gadget,sans-serif; font-size: 110%; line-height: normal; margin-bottom: 0cm;">Aspirina: __

<span style="font-family: Arial,Helvetica,sans-serif; font-size: 120%;">Las dosis bajas de aspirina, de 81 a 100 mg diarios, producen una leve prolongación en el tiempo de sangrado, que se duplica si la administración de la aspirina continúa durante una semana. El cambio se debe a la inhibición irreversible de la Ciclooxigenasa (COX) de las plaquetas, por lo que se mantiene durante toda la vida de las mismas (entre 8 y 10 días). Esa propiedad anticoagulante hace que la aspirina sea útil en la reducción de la incidencia de infartos en algunos pacientes. Además de ésto, estimula la vasodilatación al promover la liberación de óxido nítrico. 24 .6 > <span style="font-family: arial,helvetica,sans-serif; font-size: 15px;">En líneas generales, l uego de diagnosticar que la paciente padece de la enfermedad de Graves, se le prescribió el siguiente tratamiento
 * <span style="display: block; font-family: arial,helvetica,sans-serif; font-size: 120%; text-align: justify;">En administración concomitante con inhibidores de la ACE (como el ramipril), Ejerce un efecto sinérgico en la reducción de la filtración glomerular, que puede ser exacerbado en caso de alteración de la función renal. También puede producirse una disminución del efecto antihipertensivo del fármaco, [[image:biovitanet/product_4908.jpg width="176" height="138" align="right" caption="[24.8]"]]debido a una inhibición de las prostaglandinas con efecto vasodilatador.
 * <span style="display: block; font-family: arial,helvetica,sans-serif; font-size: 120%; text-align: justify;">En administración concomitante con betabloqueantes, produce una disminución del efecto antihipertensivo del fármaco, debido a una inhibición de las prostaglandinas con efecto vasodilatador. 24.7 <span style="display: block; font-family: arial,helvetica,sans-serif; font-size: 120%; text-align: justify;">
 * Dieta hipercalorica: A la paciente Angustias Delgado se le aplico una dieta hipercalorica, ya que la enfermedad de graves es un trastorno autoinmunitario que lleva a la sobreactividad de la glandula tiroidea. Produciendo de esta manera mas tiroxina (T4) hormona, que mediante la acción de una enzima denominada deidodinase es convertida en triyodotironina(T3), hormona activa que aumenta el metabolismo y temperatura lo que hace que el organismo consuma mas energia. Asi que de esta manera se concluyo el uso de una dieta hipercalorica, para mantener lo requerimientos de energía de la paciente Angustias Dolores.
 * Ramipril: Se le receta a la paciente Angustia Dolores el ramipril porque presenta una presión arterial muy alta (Hipertensión). El ramipril es un medicamento que actua sobre la enzima convertidora de angiotensina, lo que disminuye la produccion de angio tensina 2 y tambien la disminucion de la degradación de la bradiquinina. La angiotensina 2 es la principal hormona que causa vaso contricción y por ende causa un aumento de la presión arterial. Al inhibir la enzima convertidora de angiotensina, no se transforma angiotensina 1, en angiotensina 2. Ypor ende disminuye la vaso constricción y la presión arterial.
 * Metimazol: es un medicamento antitiroideo, que actua sobre la enzima tiroperoxidasa inhibiendola. esta enzima cataliza la unión de yodo a la tiroglobulina, un paso necesario para la sintesis de tiroxina. Por lo que disminuye la cantidad de T4 y por ende de T3.
 * Propanolol: es un beta bloqueante que inhibe la acción de la epinefrina en receptores beta adrenergicos 1 y 2 actuando levemente como tranquilizante. de esta manera se evita el usos agotador del corazón de la paciente
 * Aspirina: Los agentes antiplaquetarios como la aspirina pueden ofrecer cierta protección contra un accidente cerebrovascular cardioembólico en pacientes con fibrilación auricular, aunque estas previenen de forma directa la coagulacion evitando un paro cardiaco en la senora Angustias.

Tratamiento y riesgos


 * Realizado por:** Enrique Sánchez y Fernando Sambrano

<span style="display: block; height: 1px; left: -40px; overflow: hidden; position: absolute; top: 250px; width: 1px;">media type="custom" key="19076284" align="left" width="210" height="210" media type="custom" key="19103408"